البنسلين يعد من أقدم و أهم المضادات الحيوية التي تعمل على إيقاف تصنيع الجدار الخلوي البكتيري ، و يستخدم البنسلين ضد الكثير من البكتيريا الممرضة و من الأمثلة على هذه البكتيريا : المكورات الرئوية و العقديات و المكورات البنية و المكورات السحائية و المطثيات الكزازية المسببة للكزاز و اللولبيات الشاحبة المسببة للسفلس .
بعض الأشخاص حساسين تجاه مادة البنسلين للما هى اسباب تتعلق بالوراثة مما يؤدي إلى تكوين أجسام مضادة تهاجم الدواء ، و لتفادي أي مشكلة قد يصاب بها المريض يتم إعطائه حقنة في الجلد تحتوي على كميات قليلة من البنسلين في الظهر أو اليد و تظهر كحة و طفح جلدي و إنتفاخ في اللسان أو الوجه أو الشفاه عند الشخص المصاب بالحساسية .
أول مادة من البنسلين تم إكتشافها هو البنسلين جي (penicillin G) الذي يشتق من فطر المكنسية المعينة المركب من البيتالاكتامات ، و هذا النوع لا يكون فعالاً إذا تم تناوله عن طريق الفم لأنه حساس لإفرازات و أحماض المعدة و أثره محدود على البكتيريات الموجبة لصبغة جرام ، و قد واجه الأطباء مشاكل وعيوب عند إستخدام البنسلين جي بسبب عجز الجسم عن إمتصاصه و إيصاله.
قام ألكسندر فليمنج بدراسة التعقيم و كان مهتماً بالجروح و العدوى و لاحظ من خلال إلتحاقه بالجيش البريطاني في الحرب العالمية الأولى أن الكثير من المطهرات تؤذي خلايا الجسم أكثر من إيذائها للميكروبات فأصبح يفكر في مادة تقضي على البكتيريا و لا تؤذي خلايا الجسم في الوقت نفسه .
في عام 1928 قام الأسكوتلندي فليمينج بعمل مزرعة بكتيريا و لاحظ عند تعرضها للهواء تسممت و لاحظ وجود عفن أخضر و لاحظ أن البكتيريا تذوب حول الفطريات فإستنتج أن البكتيريا تفرز مادة حول الفطريات و هذه المادة تؤدي إلى قتل البكتيريا العنقودية و هذا العفن يفرز مادة تبيد الجراثيم و هذه المادة لا تسبب الضرر للإنسان و الحيوان و أطلق عليها إسم البنسلين .
تعطى بعض البنسليات عن طريق الفم و البعض الآخر لا يتم إعطاءه إلا عن طريق الحقن ، بعض البكتيريات لديها القدرة على تصنيع إنزيمات تعطل دور البينسيلين عن طريق فتحها لحلقة البيتالاكتاماز و لتفادي هذه المشكلة يجب إعطاء الأدوية العميقة للبتالاكتام مع البينيسيلينات البسيطة و لحماية حلقة البيتالاكتام و البينسيلين .
و أول إنسان إستخدم البنسلين هو رجل شرطة إنجليزر عام 1941 الذي كان يعاني من تسمم في الدم لكنه مات لعدم وجود كميات كافية من البنسلين .
