بدايةً لا بُدَّ لنا من أن نعرف تعرف ما هو الهستامين قبل أن نتحدث عن مضادات الهستامين ، و الهستامين هو عبارة عن مادة ينتجها الجهاز المناعي في الجسم كرد فعل تحسسي لمسببٍ ما ، كحبوب اللقاح أو الغبار ، أو كنتيجة لتحسس من نوعٍ معين من الطعام أو الأقمشة ، أو نتيجة تحسس لنوع معين من المستحضرات التجميلية أو المنظفات ، التحسس نتيجة لدغة الحشرات و غيرها . كما أنَّ التعرض لبعض أنواع العدوى كالعدوى الفيروسية المسببة للزكام و الإنفلونزا مثلاً تؤدي لإفراز هذه المادة فتؤدي لظهور أعراض كسيلان الأنف و العطاس ، و لذلك نجد أنَّ التحسس لغبار الطلع أو حبوب اللقاح يُنتج أعراضاً تشبه أعراض الرشح . و مما سبق نجد أنَّ أعراض التحسس أو الأعراض الناتجة عن إفراز الهستامين قد تظهر على شكل حبوب حمراء على الجلد و الحكة ، سيلان في الأنف ، العطاس ، السهال و ضيق التنفس ، إحمرار العيون و تدميعها ، إنتفاخ الوجه و الجسم ، و كما قد تتسبب هذه المادة بإفرازات حامضية في المعدة و غيرها . و بالتأكيد كلنا تعرضنا و لو لمرة واحدة في حياتنا لهذه الأعراض ، و بالتالي فإننا جميعا ندرك كم هي مزعجة و مؤذية . و لما كان الأمر كذلك كان لا بُدَّ من إيجاد مواد مضادة لمادة الهستامين بحيث تقلل و تنهي هذه الأعراض .
و نتيجةً لما سبق يمكننا أن نُعرف مضادات الهستامين بأنَّها أدوية أو عقاقير أو مواد تعمل على تنثبيط و إيقاف عمل مادة الهستامين و التقليل من تأثيراتها ، إما عن طريق منع إنتاج هذه المادة أو منع إرتباط مادة الهستامين بمستقبلاتها و بالتالي عزلها عن هذه المستقبلات . و بصيغة آخر يمكننا القول بأنَّ مضادات الهستامين : هي عبارة عن أدوية مضادة للحساسية أو مضادة لرد الفعل التحسسي .
و هناك بعض الآثار الجانبية التي تتسبب بها مضادات الهستامين أو مضادات الحساسية و هي ليست بالضرورة أن تحدث لجميع الناس إنما قد تحدث للبعض و هي مؤقتة ، و من هذه الآثار : النعاس و ضعف التركيز ، جفاف الفم ، التحسس من الضوء أو ما يُعرف بالفوتوفوبيا و الشعور بالدوار و الغثيان . و الجدير بالذكر بأنَّه يتوفر أجيال جديدة من مضادات الهستامين التي لا تتسبب بالنعاس و ضعف التركيز و غيرها .
و من بعض الأمثلة على مضادات الهستامين : كلورفينارمين ، لوراتدين ، ديسلوراتدين ، دايفينهايدرامين ، و السترزين .